Гипотиазид — это лекарственный препарат, обладающий сильным мочегонным действием.
Фармакологическое действие;
Диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Обладает антигипертензивными свойствами, возможно применение препарата при артериальной гипертензии как в качестве монотерапии, так и для усиления антигипертензивного действия других препаратов. Гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол. Тиазиды не влияют на нормальное АД.
Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Гипотензивное действие сохраняется в течение недели после отмены препарата.
Тиазидные диуретики снижают выведение кальция с мочой и тем самым уменьшают образование почечных камней.
Фармакокинетика;
Всасывание и распределение
После приема внутрь гидрохлоротиазид абсорбируется из ЖКТ быстро, но неполностью (60-80%). Cmax составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками составляет 40%, Vd — 3-4 л/кг. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах в отношении 3.5:1 к содержанию в плазме. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Первичным путем его выведения является почечная экскреция (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Выведение гидрохлоротиазида с мочой сопровождается падением концентрации в плазме. После приема внутрь 70% от принятой дозы выделялось с мочой в течение 4 дней, в основном (примерно около половины) в течение первых 12 ч. При приеме внутрь около 11.4%-24.5% выводится с калом, при в/в введении свыше 90% — с мочой и только 1-4.3% — с калом. Таким образом, выведение с желчью незначительно. Почечный клиренс гидрохлоротиазида составляет около 335 мл/мин (после приема внутрь препарата в дозе 12.5-75 мг). T1/2 в начальной фазе составляет около 3-4 ч, T1/2 в терминальной фазе около 12 ч (от 2 до 15 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у лиц с нормальной функцией почек — 6.4 ч, у больных с нарушением функции почек — 11.5 ч, , а при КК менее 30 мл/мин — 20.7 ч.
Показания
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в качестве вспомогательного средства в составе комплексной антигипертензивной терапии);
— отечный синдром различного генеза (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, при почечной недостаточности, задержке жидкости при ожирении);
— несахарный диабет;
— профилактика камнеобразования в мочевыводящих путях у предрасположенных пациентов.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально.
Фармакологическое действие;
Диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Обладает антигипертензивными свойствами, возможно применение препарата при артериальной гипертензии как в качестве монотерапии, так и для усиления антигипертензивного действия других препаратов. Гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол. Тиазиды не влияют на нормальное АД.
Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Гипотензивное действие сохраняется в течение недели после отмены препарата.
Тиазидные диуретики снижают выведение кальция с мочой и тем самым уменьшают образование почечных камней.
Фармакокинетика;
Всасывание и распределение
После приема внутрь гидрохлоротиазид абсорбируется из ЖКТ быстро, но неполностью (60-80%). Cmax составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками составляет 40%, Vd — 3-4 л/кг. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах в отношении 3.5:1 к содержанию в плазме. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Первичным путем его выведения является почечная экскреция (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Выведение гидрохлоротиазида с мочой сопровождается падением концентрации в плазме. После приема внутрь 70% от принятой дозы выделялось с мочой в течение 4 дней, в основном (примерно около половины) в течение первых 12 ч. При приеме внутрь около 11.4%-24.5% выводится с калом, при в/в введении свыше 90% — с мочой и только 1-4.3% — с калом. Таким образом, выведение с желчью незначительно. Почечный клиренс гидрохлоротиазида составляет около 335 мл/мин (после приема внутрь препарата в дозе 12.5-75 мг). T1/2 в начальной фазе составляет около 3-4 ч, T1/2 в терминальной фазе около 12 ч (от 2 до 15 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у лиц с нормальной функцией почек — 6.4 ч, у больных с нарушением функции почек — 11.5 ч, , а при КК менее 30 мл/мин — 20.7 ч.
Показания;
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в качестве вспомогательного средства в составе комплексной антигипертензивной терапии);
— отечный синдром различного генеза (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, при почечной недостаточности, задержке жидкости при ожирении);
— несахарный диабет;
— профилактика камнеобразования в мочевыводящих путях у предрасположенных пациентов.
Побочное действие;
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: возможно развитие гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза (сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость и слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность, мышечные судороги), гипомагнемии (аритмии).
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия, боли в эпигастрии.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, обострение подагры.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, временная расплывчатость зрения, головные боли, парестезии, ксантопсия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс (пневомнит, некардиогенный отек легкого) фотосенсибилизация, анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока).
Прочие: снижение потенции.
Противопоказания;
— анурия;
— тяжелые формы подагры;
— сахарный диабет тяжелого течения;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамидов.
Применение при беременности и кормлении грудью;
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. повышается риск развития желтухи новорожденных и тромбоцитопении. Гидрохлоротиазид ухудшает кровоснабжение плаценты и проникает через плацентарный барьер. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени;
Тиазиды следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или с прогрессирующими заболеваниями печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому.
Применение при нарушениях функции почек;
С осторожностью назначают препарат при выраженных нарушениях функции почек. У этой категории пациентов возможно развитие кумулятивного эффекта препарата и возникновение азотемии. Если прогрессирование заболеваний почек не вызывает сомнений, следует приостановить или прервать терапию диуретиками. При КК менее 30 мл/мин тиазидные диуретики теряют свою терапевтическую эффективность, в этих случаях препаратами выбора являются «петлевые» диуретики.
Вы можете приобрести данный препарат в аптеке Ветеринарного Центра ЗООВЕТ.